Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.
Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).
Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.
Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».
В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?
Механизм действия Розувастатина
оригинальный препарат и аналоги
Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.
На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.
После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.
Показания к применению
От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:
- Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
- Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
- Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.
Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:
- артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
- курение;
- ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
- гиподинамия;
- ожирение;
- курение;
- наличие сахарного диабета.
В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?
Инструкция по применению и режим дозировки
Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.
Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.
Важно! Не стоит начинать лечение статинами, даже такими высокоэффективными, отказавшись от диеты. Принимать розувастатин нужно после начала полноценной диеты, которая уменьшает поступление источников холестерина с пищей.
Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.
Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.
Противопоказания и побочное действие
При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:
- пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
- при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
- при миопатии;
- если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
- у беременных, кормящих матерей и у детей.
Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:
- при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
- при наличии микседемы и гипотиреоза;
- при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
- злоупотребление алкоголем;
- пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
- совместное употребление фибратов.
Естественно, препарат противопоказан при аллергии.
Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).
В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.
Аналоги и дженерики Розувастатина
В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.
Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.
Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.
В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.
Метки: препараты холестерин
(Пока оценок нет)
Загрузка...
