Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.
Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.
Состав и лекарственная форма
Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:
- Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
- Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
- В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
- Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.
Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту
Фармакологические возможности
Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.
Фармакодинамика
Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.
Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.
Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для
пациентов любого пола, возраста и расы.
Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.
В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.
Фармакокинетика
- Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
- Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
- Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
- Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
- Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.
Кому показан Крестор
При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.
Оригинальный медикамент показан:
- При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
- Для профилактики инсульта;
- При смешанной гиперхолестеринемии;
- Для профилактики инфаркта;
- Лицам с атеросклерозом;
- При гипертриглицеридемии.
Как применять
Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.
Общие правила применения Крестора:
- Таблетку не надо измельчать.
- Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
- Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
- До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
- Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.
При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.
Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.
Побочные явления
При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.
Со стороны какого органа проблема | Возможные побочные последствия | Частота их проявлений |
ЖКТ | Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;
панкреатит, гепатит. |
редко
очень редко |
Кровеносная система | Тромбоцитопения. | нечасто |
Органы дыхания | Кашель, одышка | не выявлена |
ЦНС | Нарушения координации, боли в разных частях головы;
потеря памяти; ухудшение качества сна. |
часто
нечасто не выявлена |
Эпидермис | Высыпания, крапивница, зуд. | |
Иммунитет | Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность. | нечасто |
Опорно-двигательный аппарат | Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;
артралгия. |
нечасто
очень редко |
Мочеполовая система | Протеинурия. | очень редко |
Эндокринные патологии | Сахарный диабет. | часто |
Отклонения психики | Депрессия. | не выявлена |
Общие изменения | Астения;
отечность. |
часто
нечасто |
Нарушения координации
Сахарный диабет
Ограничения в применении
Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:
- С высокой чувствительностью к розувастатину;
- Активной фазой печеночных патологий;
- Выраженной почечной недостаточностью.
- Миопатией в анамнезе;
- Параллельным лечением Циклоспорином;
- Беременностью и грудным вскармливанием;
- Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
- Склонностью к развитию миотоксических последствий.
Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:
- Гипотиреоз;
- Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
- Алкоголизм;
- Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
- Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
- Параллельный прием фибратов;
- Пациенты азиатской расы.
Совместимость с другими медикаментами
Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.
- Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
- При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
- Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
- При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
- Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
- Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
- Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
- Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.
Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.
Крестор: аналоги
На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.
Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:
- Акортой;
- Мертенилом;
- Розистарком;
- Розартом;
- Розукардом;
- Розувастатином кальция;
- Розикором;
- Рустором;
- Розувастатином-СЗ;
- Розулипом;
- Роксерой;
- Тевастором.
На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:
- Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
- Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
- Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
- На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
- Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
- Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
- Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
- На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.
Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео
Что думают о Кресторе медики и пациенты
О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.
Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.). Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат. Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.
Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах. Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии. На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.
Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.
Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.
Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».