Имипенем циластатин – это бета-лактамное антибактериальное средство (антибиотик), входящее в группу карбапенемов. Препарат воздействует на многие патогенные бактерии. Рассмотрим, в каких случаях назначают Имипенем циластатин, и каким образом его применять.
Свойства препарата
Имипенем циластатин проявляет эффективность при инфицировании многими микроорганизмами, в т. ч. устойчивыми к воздействию антибиотиков из групп аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов. Фармакологические свойства антибактериальные, бактерицидные, противомикробные.
Активное вещество производное тиенамицина. При попадании в организм оно подавляет процесс синтеза клеток патогенных бактерий. В спектр воздействия входит весь список микроорганизмов, имеющих клиническую значимость.
Второй компонент не проявляет антибактериальный эффект, а подавляет фермент, окисляющий имипенем. Это повышает количество активного вещества в почках. Биодоступность средства (способность к усвоению организмом) составляет 75-95%.
Лекарство выпускают в виде порошка, из которого необходимо готовить раствор. В 1 флаконе содержится по 500 мг каждого из 2-х основных компонентов. Торговое название средства – «Имипенем с циластатином».
Показания к назначению
В соответствии с инструкцией по применению Имипенем циластатин назначают при инфекционно-воспалительных болезнях.
Показаниями для капельниц (внутривенное ведение) являются тяжело протекающие инфекции:
- Нижних дыхательных путей;
- Мочевыводящих путей;
- Костной системы;
- Кожных, подкожных тканей.
Капельницы назначают также при гинекологических, интраабдоминальных инфекциях, септицемии, эндокардите.
Показания для уколов – инфекционные болезни лёгкой, средней тяжести:
- Нижних дыхательных путей;
- Кожных, подкожных тканей;
- Гинекологические;
- Интраабдоминальные.
Имипенем циластатин применяют и в период после операции для профилактики инфицирования.
Способ использования, дозы
Имипенем циластатин используют в виде капельниц или вводят внутримышечно. Если назначены капельницы, суточное количество для взрослых, детей от 12-ти лет составит 1-4 г. Капельницы делают каждые 6 ч. Детям от 3 мес., имеющим вес больше 4 кг, суточное количество рассчитывают, исходя из нормы 60 мг/1 кг.
Суточное количество для внутримышечного введения 1-1,5 г. Эту дозу вводят в 2 приёма. Наибольшее допустимое количество при капельном введении для взрослых 4 г./сут., для детей 2 г./сут., при внутримышечных инъекциях 1,5 г./сут. (для взрослых). Клинические исследования внутримышечного введения лекарства детям не проводились.
Терапию больных старше 65 лет проводят с осторожностью. С этой целью подбирают минимально допустимые дозы, проявляющие терапевтический эффект. В обязательном порядке выполняют контроль работы почек.
Продолжительность процедуры:
- 20-30 мин. для объёма раствора 250-500 мг;
- 40-60 мин. для объёма более 500 мг.
Если появилась тошнота, скорость капельницы уменьшают. Внутримышечные уколы делают в крупную мышцу (глубоко). После устранения проявлений болезни препарат используют ещё 2 дня.
Как сделать раствор для капельниц
- Влейте во флакон с порошком растворитель (р-р декстрозы 5%-ный или 10%-ный, раствор NaCl 0,9%-ный и др.) в количестве 10-20 мл;
- Энергично встряхните, чтобы получить суспензию;
- Перенесите её в ёмкость с растворителем, должно получиться 100 мл объёма раствора;
- Если на стенках флакона осталось немного лекарства, добавьте 20 мл раствора, полученного ранее, и энергично встряхните;
- Объедините обе смеси и перемешайте.
Полученный раствор должен стать прозрачным. В 100 мл содержится 5 мг/мл активного вещества. Антибиотик, готовый к использованию, хранят при комнатной температуре (до 4 ч.) или в холодильнике (до 24 ч.).
Как приготовить раствор для уколов
- Введите во флакон с порошком растворитель (инъекционную воду, NaCl 0,9%-ный, лидокаин 1%-ный) в количестве 2 мл.
- Тщательно встряхните до получения суспензии (белой либо слегка жёлтой).
Побочные эффекты
Имипенем циластатин может негативно воздействовать на различные органы и системы, вызывая симптомы различного рода.
- Нервная система: сонливость, боли в голове, головокружение, тремор (дрожание рук), судороги, расстройства психики, энцефалопатия (органическое поражение мозга), спутанность сознания.
- Органы чувств: изменение вкуса, глухота.
- Мочевыделительная система: покраснение мочи, полиурия (повышение суточного количества выделяемой мочи), анурия (отсутствие мочи), олигурия (замедление процесса образования мочи), дисфункция почек.
- Органы ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, гиперсаливация (увеличение количества слюны), колит (воспаление толстого кишечника), желтуха, боль в животе, печёночная недостаточность, гепатит.
- Органы кроветворения: эозинофилия (увеличение количества эозонофилов), лейкопения (уменьшение в крови лейкоцитов), нейтропения (снижение количества нейтрофильных гранулоцитов), тромбоцитоз (увеличение в крови количества тромбоцитов), тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов), гемолитическая анемия (разрушение эритроцитов), угнетение процессов кроветворения.
- Система кровообращения: учащение пульса, понижение АД.
- Возможна аллергия: зуд, сыпь, отёк, лихорадка, анафилактический шок.
- Местные реакции: воспаление стенки вены (тромбофлебит), появление инфильтрата, болей в местах инъекций.
- Другие побочные действия: кандидоз (грибковая инфекция), зуд во влагалище, цианоз (посинение кожи, слизистых), полиартралгия (боль в суставах), гипергидроз (повышенная потливость), жжение в области груди, общая слабость.
Нервная система
Органы ЖКТ
Органы чувств
Система кровообращения
Местные реакции
Противопоказания к назначению
Инструкция по применению Имипенем циластатин предусматривает следующие противопоказания:
- Непереносимость компонентов;
- Дети до 3 мес. (внутривенно);
- Дети до 12 л. (внутримышечно);
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина до 5 мл/мин/1,73 м?);
- Тяжёлая почечная недостаточность (содержание креатинина свыше 2 мг/дл) у детей;
- Период беременности.
С осторожностью Имипенем циластатин назначают при:
- Болезнях ЦНС;
- Колите псевдомембранозном;
- Поражениях ЖКТ в истории болезни;
- Клиренсе креатинина (КК) до 70 мл/мин/1,73 м?;
- Приёме вальпроевой кислоты.
Кроме этого, средство с осторожностью используют у кормящих матерей, больных на гемодиализе, а также у пожилых.
Особые указания
Антибиотик, приготовленный для капельниц, не используют для уколов, и наоборот. Имипенем циластатин нельзя назначать для терапии менингита. Перед началом использования выясняют, нет ли у больного аллергии на бета-лактамные средства.
У пожилых, как правило, имеется дисфункция почек, поэтому, возможно, потребуется корректировка доз в сторону уменьшения.
Чтобы избежать негативных эффектов со стороны ЦНС у больных с судорогами, ЧМТ (черепно-мозговыми травмами), необходим приём противоэпилептических средств в течение всего периода применения Имипенема с циластатином. Информация о передозировке препарата отсутствует.
Взаимодействие с прочими препаратами
Имипенем циластатин противопоказано назначать с прочими антибактериальными средствами, препаратами, содержащими соли молочной кислоты. Если его применять с Ганцикловиром, могут развиться судороги.
При использовании с антибиотиками-пенициллинами, цефалоспоринами высок риск перекрёстной аллергии. По отношению к прочим бета-лактамным средствам (монобактамы, цефалоспорины, пенициллины) Имипенем циластатин является антагонистом, т. е. ослабляет их действие.
Не рекомендуется применять Имипенем циластатин вместе со средствами, угнетающими процессы канальцевой секреции, поскольку это повышает количество действующего вещества в плазме крови.
К накоплению имипенема в моче приводит комбинация средства с Цисплатином, который является ингибитором фермента дегидропептидазы.
Аналоги, цена
Аналогами препарата Имипенем циластатин являются: Тиенам, Аквапенем, Тиепенем, Цилапенем, Имипенем циластатин Джодас, Имипенем циластатин Спенсер, Гримипенем. Продаётся он по рецепту врача. Цена препарата Имипенем циластатин – от 450 руб. за 1 флакон. Хранят лекарство при температуре до 25 ?С, в тёмном месте.
Преимуществом средства является высокая эффективность по отношению к широкому спектру микроорганизмов. Это очень важно в случаях необходимости терапии пациентов, находящихся в тяжёлом либо критическом состоянии.
Гримипенем
Тиенам
Тиепенем
Имипенем циластатин эффективно подавляет симптомы инфекционных болезней невыясненной этиологии, иногда его использование является единственным шансом исключить летальный исход.
Из недостатков можно отметить высокую стоимость, что существенно ограничивает применение лекарства.